Harpagophyt

Harpagofyt (ďáblův dráp) je rostlina z jižní Afriky, jejíž kořenové hlízy obsahují iridoidní glykosidy harpagosidy a další látky se synergickým protizánětlivým efektem; praktická účinnost závisí hlavně na standardizaci extraktu a ověřeném obsahu harpagosidů, protože sušená bylina i vodní výluhy vykazují vysokou rozdílnost a v účincích se výrazně liší.

Obsahové (účinné) látky v kořeni harpagophyt procumbens

Iridoidní glykosidy (hlavní skupina):

• harpagosid (marker; typicky cca 0,2–4 % v droze podle původu a zpracování)
• harpagid, procumbid a další příbuzné iridoidy

Fenylethanoidní glykosidy: zejména akteosid (verbaskosid) a izoakteosid
Flavonoidy: luteolinové/kaempferolové deriváty (v menších množstvích)
Další složky: organické kyseliny, fytosteroly, cukry a další doprovodné látky (podílejí se na celkovém profilu extraktu)

Mechanismus účinku a terapeutické využití:

iridoidní látky harpagofytu významně zasahují do zánětlivých procesů. V preklinických studiích byla popsána schopnost inhibovat dráhy COX a LOX spojené s rozvojem zánětu; obsahové látky kořene mohou selektivně tlumit zejména aktivitu COX-2 (nikoli COX-1) a ovlivňovat také syntézu oxidu dusnatého (NO; NO-syntáza, EC 1.14.13.39), který se podílí na regulaci zánětlivé odpovědi. Některé práce naznačují, že protizánětlivý efekt může být zčásti zprostředkován i jinými sloučeninami než samotným harpagosidem, a to prostřednictvím modulace cytokinů (např. TNF-α). V humánních studiích však nebyl jednoznačně potvrzen přímý efekt na arachidonátovou metabolickou cestu.

Vedle protizánětlivého profilu existují i údaje o možném kardioaktivním působení harpagidu: nižší dávky mohou zpomalovat srdeční frekvenci a zvyšovat sílu kontrakce, zatímco vyšší dávky mohou snižovat koronární průtok a kontraktilitu. Harpagosid je popisován také s antiarytmickým potenciálem.

Perorálně je extrakt tradičně využíván zejména při obtížích pohybového aparátu, především u osteoartrózy, revmatoidní artritidy, dny, myalgií, fibrositid a tendinitid, a dále podpůrně při degenerativních onemocněních pohybového systému. V tradičních indikacích se uvádí také použití u dyspepsií, ztráty chuti k jídlu a některých funkčních obtíží GIT, a okrajově i u dalších stavů (např. pleuritické bolesti, horečnaté stavy, migrenózní bolesti, menstruační obtíže, alergické reakce či obtíže ledvin a močového měchýře).

Standardizace / extrakty / výluhy / rostlinná droga

Účinnost harpagofytu je dramaticky ovlivněna tím, jakou formou je podáván:

• Sušená bylina (řezaná/mletá): největší variabilita mezi šaržemi. Bez laboratorní analýzy není patrné množství účinných harpagosidů.
• Vodní výluhy / maceráty: často nejnižší koncentrace účinných iridoidů (záleží na technologii a extrakčním poměru). Tekutý výluh = nejnižší obsah účinných látek.
• Standardizované extrakty: nejvyšší jistota srovnatelného účinku, je deklarován obsah harpagosidu (v % nebo v mg na denní dávku).

Zlaté pravidlo: pokud výrobek neuvádí alespoň informaci o standardizaci (harpagosid) nebo extrakčním poměru (DER), srovnávání účinnosti napříč produkty je nepřesné.

Účinky a mechanizmy:

Harpagofyt je tradičně používán pro podporu komfortu pohybu. V klinické praxi (zejména u chronických muskuloskeletálních obtíží) je efekt typicky vnímán jako zmírnění bolestivosti a ztuhlosti, často s nástupem během dnů až týdnů podle závažnosti a formy přípravku.

V preklinických modelech laboratorní a buněčné studie:

• modulace zánětlivých mediátorů (např. vliv na signální dráhy spojené se zánětem),
• vliv na enzymy a mediátory, které se podílejí na zánětlivé odpovědi.

Farmakokinetika se může lišit podle typu extraktu a cesty podání. U koní byla u harpagosidu po podání extraktu popsána orientačně:

• tmax (čas do maxima): kolem ~1 hodiny
• poločas eliminace (t1/2): přibližně 2–3 hodiny
• detekovatelnost v plazmě: řádově několik hodin (v některých měřeních až kolem ~9 hodin)

To podporuje praxi a zároveň vysvětluje, proč „jednorázově výluh slabý“ často nepůsobí konzistentně.

Původ, výskyt, získávání suroviny

Harpagofyt je rostlina původem z oblastí jižní Afriky hlavně Namibie, Botswany a JAR (zejména sušší savany a polopouště). Surovina se získává převážně z volně rostoucích populací; v praxi se klade důraz na šetrný sběr a zachování rostliny (odebírají se hlavně boční kořeny/sekundární hlízy).

Obsah harpagosidů v harpagofytu ve výsledku ovlivňuje hlavně kombinace těchto faktorů:

• Druh a genetika rostliny: Harpagophytum procumbens mívá obecně vyšší harpagosid než H. zeyheri; rozdíly jsou i mezi populacemi/ekotypy.

• Použitá část rostliny: nejvyšší obsah bývá v sekundárních hlízách (bočních kořenech); jiné části mají jiné spektrum i koncentrace.

• Stáří rostliny a fáze růstu: zralost a sezónnost (kdy je droga sklizená) může výrazně měnit „nabití“ iridoidy.

• Lokalita a podmínky prostředí: půda (živiny, pH), srážky/sucho, teploty, nadmořská výška, stresové podmínky – vše ovlivňuje sekundární metabolity.

• Způsob sklizně: jak hluboko/šetrně je kořen odebrán, podíl bočních hlíz vs. jiné kořenové části, míra příměsí.

• Sušení: rychlost sušení, teplota, proudění vzduchu a ochrana před sluncem; příliš pomalé nebo nevhodně teplé sušení může vést k degradaci/enzymatickým změnám.

• Mletí/řezání a skladování: jemné mletí zvyšuje oxidaci a ztráty; vlhkost, teplo a světlo při skladování snižují stabilitu.

• Doba skladování (stáří šarže): s časem může obsah markerů klesat, zvlášť při horších podmínkách.